抗病毒药。主要用于治疗单纯疱疹性角膜炎。阿昔洛韦为核苷类抗病毒药，对多种疱疹病毒（HSV）具有选择性的抑制作用。阿昔洛韦进入被HSV感染的细胞后，与病毒编码的特异性胸苷酸激酶结合，迅速转化为无环鸟苷单磷酸，由细胞鸟苷酸激酶使之转化为无环鸟苷二磷酸，再经其它细胞酶转化为无环鸟苷三磷酸，而与鸟苷酸三磷酸竞争，感染单纯疱疹病毒DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA合成。阿昔洛韦三磷酸是很强的病毒DNA聚合酶抑制剂，对人类五种疱疹病毒即HSV-1、HSV-2、VZV、CMZ和EBV病毒DNA聚合酶都有抑制作用，对正常细胞无影响，其抗病毒效力比阿糖腺苷强160倍，比碘苷强10倍，比阿糖胞苷强2倍。但对单纯疱疹的潜伏感染和复发无明显效果，故不能根除病毒。